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チザニジン - 医療中間体

簡単な説明:

CAS番号:51322-75-9

分子式:C9H8ClN5S

分子量:253.71

化学構造:


  • :
  • 製品詳細

    製品タグ

    基本情報
    製品名 チザニジン
    学年 製薬グレード
    外観 白い粉
    アッセイ 99%
    貯蔵寿命 2年
    パッキング 25kg/ドラム
    状態 -20℃で保存

    概要

    チザニジンは、イミダゾリン 2 窒素複素環ペンテン誘導体です。構造はクロニジンと似ています。 1987 年に、フィンランドで中枢性アドレナリン α2 受容体作動薬として初めて登録されました。現在、臨床では中枢筋弛緩剤として使用されています。首腰症候群や斜頸などの痛みを伴う筋肉のけいれんの治療に使用できます。椎間板ヘルニアや股関節炎などの術後の痛みの治療にも使用できます。多発性硬化症、慢性脊髄症、脳血管障害などの神経疾患の強直症によって起こります。

    関数

    脳および脊髄損傷、脳出血、脳炎、多発性硬化症によって引き起こされる骨格筋の緊張、筋けいれん、筋緊張を軽減するために使用されます。

    薬理学

    介在ニューロンからの興奮性アミノ酸の放出を選択的に減少させ、筋肉の過剰な緊張に関連する複数のシナプス機構を阻害します。この製品は神経筋の伝達には影響しません。それはよく許容されます。急性の痛みを伴う筋けいれんや、脊髄や脳に起因する慢性強直症に効果があります。受動的運動の抵抗を軽減し、痙縮や間代性を軽減し、随意運動の強度を高めることができます。

    用途

    標識チザニジン。GC または LC 質量分析によるチザニジンの定量のための内部標準として使用することを目的としています。チザニジンは、SARS-CoV-2の主要なプロテアーゼ阻害剤として治療に使用できる可能性がある。

    臨床使用

    チザニジンは、多発性硬化症などの慢性筋痙縮状態の治療に使用される中枢作用型アドレナリンα2受容体アゴニストです。

    作用機序

    チザニジンは、脳または脊髄損傷に伴​​う痙縮の軽減に使用することが承認されているクロニジンの中枢活性筋弛緩薬類似体です。痙性を軽減するその作用機序は、運動ニューロンのシナプス前抑制を示唆しています。α2-アドレナリン受容体部位は、興奮性アミノ酸の放出を減少させ、促進性青髄脊髄経路を阻害し、その結果、痙縮が減少します。チザニジンは、おそらくクロニジンの選択的なサブグループでの作用のため、クロニジンの降圧作用のほんの一部しか持っていません。α2C-アドレナリン受容体は、鎮痛および鎮痙作用に関与すると考えられています。 イミダゾリンα2-アゴニスト(20)。


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