セフトリアキソンナトリウム

セフトリアキソンナトリウムは、血清半減期が非常に長いβ-ラクタマーゼ耐性セファロスポリンです。ほとんどの適応症には1日1回の投与で十分です。セフトリアキソンの作用持続時間の延長には、血漿中のタンパク質結合が高いことと尿中排泄が遅いという 2 つの要因が寄与しています。セフトリアキソンは胆汁と尿の両方に排泄されます。その尿中排泄はプロベネシドの影響を受けません。比較的少量の分布にもかかわらず、髄膜炎に有効な濃度で脳脊髄液に到達します。非線形の薬物動態が観察されます。
セフトリアキソンは、3-チオメチル基に強酸性の複素環系を含んでいます。この珍しいジオキソトリアジン環系は、この薬剤の独特の薬物動態学的特性を与えると考えられています。セフトリアキソンは、胆嚢および総胆管内で超音波検査で検出される「スラッジ」または仮結石と関連していると考えられています。胆嚢炎の症状は、感受性の高い患者、特に長期または高用量のセフトリアキソン療法を受けている患者に発生する可能性があります。犯人はカルシウムキレートであると特定された。
セフトリアキソンは、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して優れた広域抗菌活性を示します。ほとんどの染色体およびプラスミド媒介β-ラクタマーゼに対して高い耐性を示します。エンテロバクター、シトロバクター、セラチア、インドール陽性プロテウス、およびシュードモナス属に対するセフトリアキソンの活性。が特に印象的です。アンピシリン耐性の淋病やインフルエンザ菌感染症の治療にも効果的ですが、一般にグラム陽性菌やB.フラジリスに対する活性はセフォタキシムよりも低いです。