セフラジン

セフラジン (セフラジンとしても知られる)、7-[D-2-アミノ-2(1,4シクロヘキサジエン1-イル) アセトアミド]-3-メチル-8-0x0-5チア-1-アザビシクロ[4.2.0] オクト-2-エン-2-カルボン酸一水和物 (111 は半合成セファロスポリン抗生物質です。経口、筋肉内、静脈内に使用されます。セフラジンの構造はセファレキシンの構造に似ていますが、唯一の違いは 6 員環です。セファレキシンには 3 つの構造があります)二重結合は芳香族系を形成しますが、セフラジンは同じ環内に 2 つの二重結合を持ちます。セフラジンの抗菌活性はセファレキシンの抗菌活性と似ています。^[1].

図1 セフラジンの化学構造。
セフラジンは、分子量 349.4 の白色の結晶性粉末です。^[2]。セフラジンの合成について議論されている^[3]。セフラジンは水性溶媒に自由に溶けます。これは両性イオンであり、アルカリ性アミノ基と酸性カルボキシル基の両方を含みます。 pH 3 ～ 7 の範囲では、セフラジンは内部塩として存在します。^[4]。セフラジンは、25 インチ、pH 2 ～ 8 の範囲内で 24 時間安定しています。酸性媒体中で安定であるため、胃液中での活性の損失はほとんどありません。損失は 7% 未満であると報告されています。^[5].
セフラジンはヒト血清タンパク質に弱く結合します。薬物の血清タンパク質への結合率は 20% 未満でした^[4]。 10～12 pg/ml の血清濃度では、全薬物の 6% がタンパク質結合複合体中にありました。別の研究^[6]総濃度 10 pg/ml では、薬物の 28% がタンパク質結合状態にあることを発見しました。総濃度 100 pg/ml では、薬物の 30% がタンパク質結合状態でした。この研究では、セフラジンに血清を添加すると抗生物質の活性が低下することも示されました。別の研究^[2]は、セフラジンのタンパク質結合が薬物の濃度に応じて 8 ～ 20% 変化することを示しました。ただし、Gadebusch らによる研究では、^[5]らは、ヒト血清を添加した後、黄色ブドウ球菌または大腸菌に対するセフラジンの MIC に変化がないことを発見しました。