ベタネコール - 動物用原料

ベタネコールは、構造的および薬理学的にアセチルコリンに関連する合成エステルです。ニコチン様作用を持たず、ゆっくりと加水分解されるムスカリン作動薬であるベタネコールは、腹部手術後の胃腸管や閉塞がない場合の尿閉など、平滑筋の緊張を高めるために一般に使用されます。低血圧、心拍数の変化、気管支けいれんを引き起こす可能性があります。

ベタネコールはムスカリン性アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ヒト受容体を発現する CHO 細胞を用いた放射性リガンド結合アッセイにおいて、M1 ～ 5 に対してそれぞれ 1,837、25、631、317、および 393 μM の IC50 値を示します。これは、摘出モルモット小腸におけるイソプロテレノールによって誘導されるサイクリック AMP の M2 媒介増加を阻害します (IC50 = 127 μM)。ベタネコールは、摘出されたブタ膀胱内尿管の基底緊張を増加させます (EC50 = 4.27 μM)。また、60 μg/kg の用量で投与すると、麻酔をかけたラットの回腸、十二指腸、および空腸における体液分泌も誘導されます。ベタネコールを含む製剤は、排尿量を増加させ、胃腸管の平滑筋の緊張を改善するために使用されています。